Αντιισταμινικά: Οι Συχνότερες Ανεπιθύμητες Ενέργειες. Πότε Πρέπει να Σταματήσετε τη Λήψη τους;

- Advertisement -

Τα περιστατικά αλλεργιών έχουν αυξηθεί κατά περισσότερο από 40% τα τελευταία χρόνια. Το γεγονός αυτό έχει προκαλέσει αντίστοιχη αύξηση στη χρησιμοποίηση των φαρμάκων για την αντιμετώπισή τους. Υπάρχουν αρκετά διαφορετικά φάρμακα για την αντιμετώπιση των αλλεργιών. Αρκετά από αυτά χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση των οξέων επεισοδίων, ενώ άλλα βοηθούν στην πρόληψη ή τον περιορισμό των σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων. Ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση των αλλεργιών, και ιδιαίτερα τα αντιισταμινικά και τα κορτικοστεροειδή, προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες που περιορίζουν τη χρήση τους σε ορισμένες παθήσεις.

Τι είναι τα Αντιισταμινικά;

Τα αντιισταμινικά δρουν αποκλείοντας τη δράση της ισταμίνης, μίας βιοενεργής αμίνης, σε έναν ισταμινικό υποδοχέα, περιορίζοντας έτσι τον κνησμό, το οίδημα, την ερυθρότητα, τη ρινική συμφόρηση, τη δακρύρροια, το βήχα, τη ναυτία και τον ίλιγγο.

Η ισταμίνη επηρεάζει τους λείους μύες και τα αγγεία, προκαλώντας σπασμούς των λείων μυών και αγγειοδιαστολή. Η χορήγηση των αντιισταμινικών αποκλείει τις τις περισσότερες παραπάνω επιδράσεις, γεγονός που τα καθιστά ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα φάρμακα παγκοσμίως.

Τα φάρμακα αυτά , εκτός από την αντιμετώπιση των αλλεργιών, χρησιμοποιούνται επίσης σε αρκετές διαταραχές του ύπνου και του άγχους. Επομένως, αρκετοί ασθενείς λαμβάνουν τα φάρμακα για να αντιμετωπίσουν συμπτώματα κρυολογήματος, ναυτίας, δερματικών αλλεργιών ή να διευκολύνουν την έλευση του ύπνου.

Τα αντιισταμινικά χωρίζονται σε δύο κατηγορίες, τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς και τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς. Και οι δύο κατηγορίες δρουν στους Η1 υποδοχείς, ωστόσο τα αντισταμινικά πρώτης γενιάς δρουν λιγότερο εκλεκτικά και σε άλλους υποδοχείς. Η διάφορα ανάμεσα στις δύο κατηγορίες έγκειται στην ικανότητά τους να διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Αντιισταμινικά Πρώτης Γενιάς

Τα φάρμακα αυτά έχουν παρόμοια χημική δομή με τους ανταγωνιστές των μουσκαρινικών και των χολινεργικών υποδοχέων, ορισμένα αντιϋπερτασικά φάρμακα και ορισμένα ηρεμηστικά. Ως αποτέλεσμα, δεν είναι εκλεκτικά στον αποκλεισμό των ισταμινικών υποδοχέων. Έχουν επίσης αντιμουσκαρινικές, αντι-α αδρενεργικές και αντισεροτονινικές ιδιότητες.

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς μπορούν να διαπεράσουν εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό για να δράσουν στους κεντρικούς ισταμινικούς υποδοχείς καθώς και αυτούς που βρίσκονται περιφερικά. Υπάρχουν περίπου 64.000 νευρώνες στον εγκέφαλο που εκκρίνουν ισταμίνη. Οι νευρώνες αυτοί ρυθμίζουν μία σειρά μηχανισμών μεταξύ των οποίων:

  • Η εναλλαγή ύπνου/αφύπνισης
  • Η μνήμη και η μάθηση
  • Η καταστολή της όρεξης
  • Η ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος
  • Η ρύθμιση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης
  • Η απελευθέρωση των ορμονών του στρες και των ενδορφινών
Κεντρικές Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Καθώς τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς παρεμβαίνουν στους παραπάνω μηχανισμούς, μπορεί να προκαλέσουν καταστολή, αίσθημα κόπωσης, δυσκολία στη συγκέντρωση, στη μάθηση και τη μνήμη, καθώς και διαταραχές στις γνωστικές λειτουργίες και το συγχρονισμό. Επιπλέον, οι ασθενείς που λαμβάνουν τα φάρμακα αυτά το βράδυ, μπορεί να παρουσιάσουν διαταραχή της προσοχής, έκπτωση της κινητικότητας και περιορισμό των αισθήσεων το επόμενο πρωί, καθώς η ισταμίνη μειώνει τη διάρκεια της φάσης REM του ύπνου.

Αντιχολινεργικές και α-Αδρενεργικές Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του αποκλεισμού των χολινεργικών και των α-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτές περιλαμβάνουν κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, αναστολή των εντερικών κινήσεων, ευερεθιστότητα και επιδείνωση του γλαυκώματος. Μπορεί να προκαλέσουν επίσης ξηροστομία, αύξηση της όρεξης και αντοχή όταν χρησιμοποιούνται για πάνω από 5 ημέρες.

Οι υψηλές δόσεις αντιισταμινικών πρώτης γενιάς μπορεί να οδηγήσουν σε εμφάνιση αντιχολινεργικού συνδρόμου, μίας επικίνδυνης και απειλητικής για τη ζωή νόσου που χαρακτηρίζεται από ξηροστομία και ξηροδερμία, ερυθρότητα στο πρόσωπο, παραλήρημα, σύγχυση και υποθερμία. Αρκετά αντιισταμινικά που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή περιέχουν επίσης αποσυμφορητικά, επομένως αν ο ασθενής παρουσιάσει αίσθημα παλμών, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται.

Ανεπιθύμητες Ενέργειες από την Καρδιά

Η αστεμιζόλη και η τερφεναδίνη είναι δύο Η1-αντιισταμινικά που παρατείνουν το καρδιακό διάστημα QT, προκαλώντας έτσι επικίνδυνες αρρυθμίες, όπως το χαρακτηριστικό ‘torsades des pointes’ του κοιλιακού μυοκαρδίου. Ως αποτέλεσμα, τα φάρμακα αυτά δεν έχουν εγκριθεί προς χρήση από το κοινό στις περισσότερες χώρες. Οι παραπάνω επιδράσεις παρατηρούνται επίσης με τις υψηλές δόσεις ορισμένων αντιισταμινικών πρώτης γενιάς όπως η βρωμφενιραμίνη, η προμεθαζίνη και η διφαινυδραμίνη.

Ανεπιθύμητες Ενέργειες κατά τη Γηριατρική Χρήση

Τα φάρμακα αυτά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή στην τρίτη ηλικία καθώς οι ηλικιωμένοι έχουν γενικά μικρότερο αριθμό χολινεργικών νευρώνων στον εγκέφαλο, λιγότερους χολινεργικούς υποδοχείς, χειρότερη νεφρική και ηπατική λειτουργία και περιορισμένη σταθερότητα του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Ακόμα και σε χαμηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσουν ίλιγγο, πτώση της αρτηριακής πίεσης και καταστολή. Οι παραπάνω επιδράσεις αυξάνουν σημαντικά τον κίνδυνο πτώσεων.

Περίπου το 25% των ηλικιωμένων άνω των 65 ετών παρουσιάζουν κάποιου βαθμού έκπτωση των γνωστικών λειτουργιών. Τα άτομα αυτά μπορεί να παρουσιάσουν παθολογική απόκριση στα αντιισταμινικά με παρατεταμένη αντιχολινεργική δράση, ενώ μπορεί να παρουσιάσουν επίσης σημεία άνοιας.

Το παραλήρημα και η έκπτωση των γνωστικών λειτουργιών είναι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χορήγηση των αντιισταμινικών πρώτης γενιάς στους ηλικιωμένους. Το γεγονός αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αχρείαστες θεραπείες με αντιψυχωσικά ή εισαγωγή σε κέντρα μακροπρόθεσμης φροντίδας εξ’αιτίας των ψευδαισθήσεων ή άλλων συμπτωμάτων ευερεθιστότητας και επιθετικότητας που προκαλούνται από τα αντιχολινεργικά φάρμακα.

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς πρέπει να αποφεύγονται από τους ηλικιωμένους τώρα που υπάρχουν πλέον αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς.

Αντενδείξεις για τα Αντιισταμινικά Πρώτης Γενιάς

Τα φάρμακα αυτά πρέπει να αποφεύγονται στα παιδιά πολύ μικρής ηλικίας, καθώς και σε ασθενείς που πάσχουν από παθήσεις όπως:

  • Καλοήθης υπερπλασία του προστάτου που προκαλεί κατακράτηση ούρων
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Καρδιαγγειακή νόσος

Η χρήση των αντιισταμινικών φαρμάκων πρώτης γενιάς πρέπει να γίνεται με προσοχή στις εγκύους καθώς και σε ασθενείς με:

  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Υπερθυρεοδισιμό
  • Άσθμα
  • Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  • Νεφρική νόσο
  • Ηπατική νόσο
  • Καλοήθη υπερπλασία του προστάτου
  • Σε ασθενείς που λαμβάουν αντικαταθλιπτικά ή αντιεπιληπτικά
  • Σε ασθενείς που καταναλώνουν αλκοόλ

Χάρη στη μεγάλη διαθεσιμότητα των αντιισταμινικών δεύτερης γενιάς, τα παλαιότερα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς πρέπει να αποφεύγονται όπου είναι δυνατό. Σε κάθε περίπτωση, τα αντιισταμινικά φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται πριν την οδήγηση ή πριν από εργασίες που απαιτούν συγκέντρωση.

Αντιισταμινικά Δεύτερης Γενιάς

Τα Η1-αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς δεν προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο καρδιαγγειακό. Παραδείγματα φαρμάκων αυτής της κατηγορίας είναι η λοραταδίνη, η φεξοφεναζίνη, η μιζολαστίνη, η εβαστίνη, η αζελαστίνη, η σετιριζίνη, η δεσλοραταδίνη και η λεβοσετιριζίνη.

Καταστολή

Η φεξοφεναδίνη και η δεσλορατιδίνη, δύο από τα πλέον χρησιμοποιούμενα μη αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς, προκαλούν αμελητέα καταστολή, καθώς δεν διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και επομένως δεν επηρεάζουν τους ισταμινικούς υποδοχείς στον εγκέφαλο. Η αδυναμία τους να προκαλέσουν κεντρική καταστολή αποδίδεται στην αλληλεπίδρασή τους με μία πρωτεΐνη, την P-γλυκοπρωτεΐνη, η οποία αναστέλλει την μεταφορά δια μέσου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η λεβοσετριζίνη μπορεί να προκαλέσει καταστολή σε ένα μικρό ποσοστό ασθενών αν χορηγηθεί σε πολύ μεγάλη δόση.

Καθώς τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς έχουν ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες, ενδείκνυνται για μακροχρόνια χρήση. Τα φάρμακα αυτά είναι πιο ασφαλή από τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς και έχουν ισχυρότερη αντιαλλεργική δράση.

Ηπατικές Βλάβες

Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς σπάνια προκαλούν οξεία ηπατική βλάβη. Αν και οι ηπατικές βλάβες είναι γενικά ήπιες, όταν εμφανιστούν, τα αντιισταμινικά πρέπει να διακόπτονται. Η ηπατική λειτουργία συνήθως επηρεάζεται ελάχιστα, ενώ επιστρέφει στην φυσιολογική της λειτουργία όταν το αντιισταμινικό αντικαταστεθεί με ένα άλλο ή αν διακοπεί η χορήγησή του. Η διακοπή του φαρμάκου οδηγήσει συνήθως σε υποχώρηση των ανεπιθυμήτων ενεργειών, οι οποίες γενικά είναι ήπιες.

Φωτογραφία: NIAID

- Advertisement -

Ακολουθήστε μας στο Google News για την έγκυρη επιστημονική ενημέρωσή σας, έγκαιρα!

Μην χάσετε:
Σχετικά Αρθρα